Letrozol je súčasťou novej generácie vysoko selektívnych inhibítorov aromatázy a je to umelo syntetizovaný derivát benzotriazolu.Letrozol inhibuje aromatázu na zníženie hladín estrogénu, čím bráni estrogénu stimulovať rast nádoru.Jeho aktivita in vivo je 150-250-krát silnejšia ako aktivita inhibítora aromatázy prvej generácie Amarante.Keďže je vysoko selektívny, neovplyvňuje funkcie glukokortikoidov, mineralokortikoidov a štítnej žľazy;ani pri vysokých dávkach nebude mať žiadne inhibičné účinky na sekréciu kortikosteroidov v nadobličkách, čo mu dáva vysoký index liečby.