Neokuproínové činidlo je činidlo na stanovenie medi, biely alebo žltohnedý kryštál, dráždivý. Používa sa hlavne ako činidlo na stanovenie mede, fotometrické stanovenie medi, stanovenie ultramikro hladiny cukru v krvi; organická syntéza. Monohydrát neokuproín hydrochloridu sa používa na meranie rozpúšťania medi v zliatinách Cu-Ni kolorimetrickou metódou. Používa sa aj na prípravu roztoku komplexotvorného činidla pri štúdiu testov antioxidačnej kapacity v biologických vzorkách na báze komplexov redukujúcich Cu. Môže sa použiť ako prekurzor na prípravu neokuproínu, ktorý sa používa ako analytické činidlo na stanovenie medi vo vzorkách životného prostredia pomocou spektrofotometrickej techniky.
Napriek tomu má práve takýto liek v medicíne veľmi odlišné využitie. Nedávno bol eribulín schválený na uvedenie na trh Národným úradom pre lieky (NMPA) mojej krajiny na liečbu pacientok s lokálne recidivujúcim alebo metastatickým karcinómom prsníka, ktoré v minulosti podstúpili aspoň dva chemoterapeutické režimy (vrátane antracyklínov a taxánov). Priniesol nový liečebný model do oblasti chemoterapie rakoviny prsníka v Číne a zároveň prináša pacientkam viac možností liečby.
Eribulín je netaxánový inhibítor tubulínu. Na rozdiel od taxánových a vinblastínových inhibítorov tubulínu má eribulín špeciálny mechanizmus účinku, vďaka ktorému je stále účinný u pacientov po vzniku rezistencie na tis; má tiež necytotoxické účinky vrátane vaskulárnej remodelácie, zvýšenia perfúzie iných liekov v nádorovom mikroprostredí, synergického pôsobenia iných liekov a zvrátenia epidermálno-mezenchymálneho prechodu nádorových buniek atď.
Vedci z akademickej obce a farmaceutických spoločností strávili viac ako 20 rokov výskumom, od úplnej syntézy halichondrinu B, použitia nových medených činidiel ako medziproduktov, cez štrukturálnu modifikáciu eribulínu až po priemyselnú výrobu eribulínu. Prírodné produkty získané z oceánu sa stali liekmi, ktoré dokážu liečiť rakovinu. Výskum a vývoj eribulínu je založený na tom, že nové medené činidlo je nevyhnutné ako hlavný medziprodukt jeho účinnej látky (API). Nové medené činidlo zohráva obrovskú úlohu ako farmaceutický medziprodukt a činidlo na čistenie špičkových nástrojov.
Molekulárna štruktúra eribulínu obsahuje 19 chirálnych centier a kroky syntézy sú dlhé až 62 krokov. Eribulín je v priemysle dodnes považovaný za najzložitejší nepeptidový liek vyrobený čistou chemickou syntézou a v priemysle chemickej syntézy ho možno nazvať Mount Everest.
Úspešné uvedenie Eribulinu na burzu odráža nové výšky, ktoré môžu farmaceutické spoločnosti dosiahnuť v oblasti chemickej syntézy a priemyselnej výroby. Čínskym lekárom prináša aj viac nápadov a možností v oblasti diagnostiky a liečby. Dúfa sa, že v budúcej klinickej praxi môže nový chemoterapeutický liek Eribulin priniesť pacientkam s rakovinou prsníka novú nádej.
Čas uverejnenia: 1. januára 2021